Диклофенак, раствор для внутримышечного введения (ампулы). Диклофенак уколы: инструкция по применению Диклофенак уколы доза в день

Фармакологические.

«Диклофенак натрия» - нестероидный препарат с выраженными обезболивающими / противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты в человека, не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат применяют одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, «Диклофенак натрия» существенно уменьшает потребность в опиоидов.

Фармакокинетика.

Абсорбция .

После введения 75 мг диклофенака путем Внутримышечное инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг / мл = 8 мкмоль / л), достигается через 20 мин. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

Биодоступность.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после приема или ректального введения, чем после приема или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками, главным образом с альбумином (99,4%). Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Ожиданий период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6:00. Через два часа после достижения пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12:00.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентная 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем для диклофенака.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболиты, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения - 1-3 часа.

Показания

Препарат при введении предназначен для лечения:

воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма;
острых приступов подагры
почечной и печеночной колик;
боли и отека после травм и операций;
тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфита или к любым другим компонентам препарата.

Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения).

III триместр беременности.

Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).

Печеночная недостаточность.

Почечная недостаточность.

Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.

Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.

Заболевания периферических артерий.

В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Только по внутривенного применения .

Одновременное применение НПВП или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).

Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденная или подозреваемая цереброваскулярная кровотечение в анамнезе.

Операции, связанные с высоким риском кровотечения.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови> 160 мкмоль / л).

Гиповолемия или обезвоживания из любой причины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении препарата «Диклофенак натрия», раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровне и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно пожилые больные должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.

Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное назначение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, циклоспорин не получают.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судом. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Особенности применения

Общие.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата «Диклофенак натрия» с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Как и другие НПВС, «Диклофенак натрия» благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и к бронхоспазма.

Влияние на пищеварительную систему.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень.

Необходим тщательный медицинский контроль, если «Диклофенак натрия» назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом «Диклофенак натрия» в качестве меры предосторожности назначают регулярный надзор за функциями печени.

Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата «Диклофенак натрия» следует прекратить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережение необходимы в случае, если «Диклофенак натрия» применяют пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу .

В связи с приемом НПВС, в том числе препарата «Диклофенак натрия», очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения. Применение препарата «Диклофенак натрия» необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани .

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, «Диклофенак натрия» может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитов симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Применение препарата «Диклофенак натрия» может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. В отношении женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата «Диклофенак натрия».

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

В I и II триместрах беременности препарат «Диклофенак натрия» можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если «Диклофенак натрия» применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, «Диклофенак натрия» противопоказан во время третьего триместра беременности.

Период кормления грудью

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, «Диклофенак натрия» не следует применять во время кормления грудью.

фертильность

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, «Диклофенак натрия» может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование в результате инфертильности, должны прекратить применение препарата «Диклофенак натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом «Диклофенак натрия» наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые.

«Диклофенак натрия», раствор для инъекций, не применять более чем два дня. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями «Диклофенак натрия».

Инъекция.

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции, нужно придерживаться следующих правил.

Доза обычно составляет 75 мг (одна ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата «Диклофенак натрия» (например таблетками, суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводят по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных по применению препарата «Диклофенак натрия» для лечения приступов мигрени более, чем один день.

Внутривенные инфузии.

Непосредственно перед началом инфузии «Диклофенак натрия» следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Оба раствора нужно буферизацию раствором бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные растворы.

«Диклофенак натрия», раствор для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.

для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2:00; в случае необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки
для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1:00 после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата «Диклофенак натрия» не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. Также раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко - сонливость, утомляемость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: очень редко - расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы : очень редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : редко - астма (включая диспноэ) очень редко - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарной системы : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, редко - крапивница очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто - реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко - отек, некроз в месте инъекции, редко - абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ДИКЛОФЕНАК

Торговое название

Диклофенак

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл, 3 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - диклофенак натрия 25 мг/мл,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрияметабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор сослабым характерным запахом бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Производные уксусной кислоты

Код АТС М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации привнутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальнойконцентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введенияплазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая частьсвязывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократногогидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизмепрепарата принимает участие ферментнаясистема Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения- 550 мл/кг. Период полувыведения изплазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1%выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в видеметаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшаетколичество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, впослеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения ивоспалительный отек.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болезней различного генезаумеренной интенсивности:

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидныйартрит,

псориатический,ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;

подагрическийартрит, ревматические поражения мягких тканей,

остеоартроз)

Люмбоишиалгия, невралгия

Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малоготаза, в том

числе аднексит

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийсявоспалением

Послеоперационная боль

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых -75 мг (1 ампула). Принеобходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность использования не более 2 дней, принеобходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применениедиклофенака.

Побочные действия

При введении препарата, возможно жжение, боль на участкевведения, образование инфильтрата, в крайне редких случаях - абсцесс, некрозжировой ткани

Абдоминальные боли, тошнота, диарея, запор, метеоризм,повышение

активностипеченочных трансаминаз, пептическая язва с возможными

осложнениями (кровотечение,перфорация)

Головная боль, головокружение, шум в ушах

Кожный зуд, кожная сыпь

Рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражениепищевода,

афтозный стоматит,сухость слизистых оболочек ротовой полости, гепатит

(возможнофульминантное течение), некроз печени, цирроз,

гепаторенальныйсиндром, панкреатит, холецистит, колит

Нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность,асептический

менингит (чаще убольных системной красной волчанкой и другими

системнымизаболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость,

дезориентация,кошмарные сновидения, ощущение страха

Нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимоеили необратимое

снижение слуха,скотома

Алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит,многоформная

экссудативнаяэритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический

эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), повышенная

фоточувствительность,мелкоточечные кровоизлияния

Протеинурия, олигурия, гематурия

Нефротический синдром, интерстициальный нефрит,папиллярный некроз,

острая почечнаянедостаточность

Анемия (в том числе гемолитическая и апластическая),лейкопения,

тромбоцитопения,эозинофилия, агранулоцитоз

Тромбоцитопеническая пурпура, васкулит

Ухудшение течения инфекционных процессов

Кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит

Повышение артериального давления, хроническая сердечная

недостаточность,экстрасистолия, боли в грудной клетке

Анафилактический шок

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим нестероидным

противовоспалительнымпрепаратам (НПВП)

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (вфазе

обострения), кровотеченияиз желудочно-кишечного тракта

- «аспириновая» триада

Нарушения кроветворения

Нарушения гемостаза (в том числе гемофилия)

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная илипочечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника,эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения,сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств,индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболеваниясоединительной ткани.

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата,препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающихдиуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов,тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рисккровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектовдругих нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидныесредства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечномтракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

Особое внимание следует уделить пациентам с известнымирасстройствами желудочно-кишечного тракта, а также с достаточно серьезныминарушениями функций печени и почек. Рекомендуется периодическое исследованиеформулы крови при длительном лечении.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживатьсяот видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрыхпсихических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка,помутнение сознания.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска иупаковка

По 3 мл препарата вампулу бесцветного стекла I гидролитического класса. На ампулу краскойкоричневого цвета нанесены точка и кольцо. 5 ампул в контурную ячейковуюПВХ-упаковку с алюминиевым покрытием. Контурная упаковка вместе с инструкциейпо применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 o до 25o C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Хемофарм концерн А.Д.», Сербия и Черногория

26300 г.Вршац, Београдский путь бб, Сербия и Черногория

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (сокращенно – ) воздействуют на фермент, являющийся ключевым в превращении арахидоновой кислоты в организме человека. Циклоксигеназа превращает эту кислоту в лейкотриены и другие вещества, опосредующие воспаление.

Кроме того, эти вещества вызывают болевой синдром. в уколах, в мазях и таблетках обладает противовоспалительным и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом , поэтому используется при неврологических и ревматологических заболеваниях.

Форма выпуска и состав препарата Диклофенак

В этой статье рассматриваются характеристики препарата для инъекций. В составе одной ампулы Диклофенака 25 или 75 мг натрия диклофенака (соль), растворенного в спирте и воде для инъекций.

Для внутримышечного введения используют 1 мл или 3 мл содержимого.

Кроме Диклофенака для инъекций (в ампуле) в лечении используют таблетированную форму препарата, свечи (ректальные суппозитории), мази и гели . То есть лекарственные препараты с этим соединением в составе местно действующих мазей и кремов, суппозиторий, а также лекарств системного действия, к которым относятся уколы Диклофенак.

Диклофенак: инструкция по применению

Чтобы применять тот или иной препарат правильно, особенно когда приходится использовать его самостоятельно, без совета с лечащим врачом, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Там указаны показания, противопоказания, дозировка лекарства и другие важные характеристики. Но все же самостоятельно использовать этот препарат опасно из-за риска непереносимости, развития язв в рамках гастропатии, ассоциированной с НПВС.

Особенности состава и фармакологического действия препарата

Состав одной ампулы Диклофенака уже описан ранее. Кроме натриевой соли в составе есть растворители – бензиловый спирт и инъекционная вода. Вспомогательных соединений, как видно, в составе лекарственного препарата почти нет.

Диклофенак относится к противовоспалительным средствам из разряда НПВС . По сравнению с другими лекарствами этой группы Диклофенак занимает золотую середину по ульцерогенному, кардиотоксическому действию и эффекту на процесс воспаления и болевой синдром.

Показания к применению Диклофенака

С учетом большого разнообразия оказываемых этим препаратом лечебных свойств, Диклофенак может использоваться при большом количестве заболеваний суставов, неврологических заболеваний. Кроме того что лекарство хорошо снимает боль, оно уменьшает отечность, припухлость суставов, энтезисов (мест прикрепления связок к костям), связок.

При каких острых ситуациях применим Диклофенак (в инъекциях)?

Приступ подагрического артрита (в зарубежных странах используют колхицин, в России он не выпускается, поэтому самый эффективный препарат в купировании болевого синдрома при подагре – Диклофенак);
Обострение при остеохондрозе позвоночника;
Ревматоидный артрит;
Травматическое повреждение связок, мышц, сухожилий. Что такое читайте здесь.

Кроме острых ситуаций, хорошо поддаются лечению уколами Диклофенака и хронические процессы. Но длительно принимать НПВС в уколах опасно, поэтому эти средства используются курсами не более 7-10 дней или под прикрытием ингибиторов протоновой помпы (омепразола, рамепразола, ультопа).

Деформирующий остеоартроз (при этом заболевании Диклофенак не только обезболивает и ликвидирует синовит, но и предотвращает разрушение хряща и подлежащей кости);
Ревматоидное поражение суставов кисти, стоп;
Спондилопатии (поражение суставов позвоночника), в том числе и серонегативные спондилиты (при псориатическом поражении, болезни Бехтерева, реактивном артрите при инфекциях мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта);
Полимиалгия.

О читайте здесь.

Противопоказания к приему препарата

Самым опасным побочным эффектом является кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки. Поэтому на первом месте из числа противопоказаний к приему Диклофенака стоят болезни желудка (гастрит, язвенная болезнь).

А также:

Аспириновая астма (бронхоспазм в ответ на прием НПВС).
Патология желудка и двенадцатиперстной кишки.
Беременность.
Лактация.
Дети до 12-13 лет.
Изменения картины красной крови.
Колиты.

Дозировка и порядок работы с ампулой

Дозировка препарата составляет 75 мг в самом начале лечения. То есть 1 ампулы хватит на первое внутримышечное введение препарата. Далее для достижения наиболее полного эффекта терапии нужно использовать дозировку повыше. Максимальная суточная доза лекарства – 150 мг – содержимое 3 ампул Диклофенака.

Но все же подбор количества лекарственного средства должен осуществляться врачом индивидуально для каждого отдельно взятого случая заболевания. Ведь гастропатия неизбежна при превышении дозы на фоне предрасположенности (гастрит, язвенные или эрозивные поражения).

Как правильно делать инъекцию?

Первый прием препарата для быстрого наступления эффекта при острой ситуации должен быть в виде внутримышечной инъекции. Правильно сделать укол в мышцу можно, предварительно выбрав правильное место для вкола иглы. Лучше, если это будет ягодичная область , а именно – ее верхний латеральный квадрант.

Шприц должен быть подобран правильно: это пятимиллиграммовый шприц с длинной иглой. Использование более короткой иглы и шприца с меньшим объемом может привести к тому, что вещество попадет не в мышцу, а в подкожную клетчатку. При этом может быть гематома в лучшем случае, некроз – в худшем.

Чтобы не возникло осложнений (гематома, инфицирование), нужно каждый день колоть в разные ягодицы. Для должного эффекта от Диклофенака нужно после инъекций использовать курс таблеток (Диклоф, например).

Курс лечения

Для полноценного лечения необходимо колоть Диклофенак в течение 5-7 дней. Но после этого срока необходим постепенный переход на таблетированную форму НПВС. Общий курс лечения составляет 14-21 день.

Об читайте здесь.

Побочная реакция

Чем выше доза, чем больше аллергическая настроенность организма, тем больше вероятность того, что разовьются нежелательные эффекты. Они могут появиться со стороны любой из систем органов человека.

Чаще поражается желудочно-кишечный тракт. Ведь нарушается действие как фермента циклоксигеназы-1, ответственной за воспаление, так и циклоксигеназы-2, которая является защитой желудка от кислотной агрессии. При использовании уколов Диклофенака на фоне хронической патологии желудка или двенадцатиперстной кишки уменьшается протекция слизистой желудка, уменьшается количество пристеночного бикарбоната.

Все это реализуется развитием сначала эрозивного дефекта , проявляющегося неглубокой деструкцией слизистой (до мышечного слоя подслизистого слоя). Затем возможно развитие язвы, иногда даже осложненной (кровотечение, малигнизация, стеноз).

Какими еще побочными эффектами со стороны желудка чреват прием Диклофенака в уколах?

Рвота;
Снижение аппетита;
Боли в животе;
Тошнота;
Вздутие;

Центральная нервная система также подвержена развитию различных побочных явлений при инъекциях Диклофенака. Несмотря на то, что они неспецифичны, эти симптомы развиваются довольно часто при несоблюдении рекомендуемых дозировок, времени использования.

Например:

Мигрень.
Вестибулопатия.
Менингит.
Диссомния.
Астенизация.
Неврозы и неврозоподобные состояния.

Как и любой другой препарат, Диклофенак способен вызвать аллергические реакции . Это может быть и кожная реакция, и реакция в виде бронхоспазма (удушья).

Ниже перечислены основные кожные проявления нежелательных явлений от использования Диклофенака в инъекциях:

Эритема (покраснение) кожи;
Непереносимость солнечных лучей;
Дерматит;
Аллергическая экзема;
Лайела, Стивена – Джонсона синдром (токсикодермии), которые развиваются у новорожденных.

Изменяться может картина крови. Это может быть и снижение уровня гемоглобина (анемический синдром), подавление всех остальных ростков кроветворения с развитием тромбоцитопении, лейкоцитопении, нейтропении.

В качестве местных осложнений развивается инфильтрат в области ягодицы , бедра или же абсцесс этих областей. Чаще эти проявления возникают при несоблюдении техники инъекции. Также возможно развитие некроза ткани (подкожной клетчатки).

Проявления передозировки, ее лечение

При превышении суточной или разовой дозировки Диклофенака возможна передозировка. Она может проявиться кроме расстройства пищеварительной системы (рвота, боль в животе, в области желудка, кровотечение) нарушением в работе центральной нервной системы (головная боль, вестибулопатия), почечными синдромами (мочевой синдром, нефротический и нефритический синдром, почечная недостаточность функции).

Первое, на что следует обратить внимание при использовании уколов Диклофенака, это тошнота, рвота. Слабость может знаменовать появление кровотечения из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки.

Лечение передозировки НПВС лечат следующим образом:

Отмена Диклофенака.
Промывание желудка.
В случае поражения желудка нужно начать внутривенно принимать ингибиторы протоновой помпы – Нексиум, Лансопразол, Зульбекс.
При судорогах – антиконвульсанты.

Применение Диклофенака при беременности

Говоря об ампулах с Диклофенаком во время беременности или лактации, нужно четко представлять, что НПВС - тератогенные средства для будущего плода. Поэтому применять уколы с этим препаратом опасно и противопоказано.

Мази, гели, таблетки и другие лекарственные формы с Диклофенаком тоже проникают в системный кровоток, в том числе через плацентарный барьер. И поэтому эти формы, как и уколы, нельзя употреблять для лечения беременным.

Особенности применения

Диклофенак натрия не используется для лечения беременных и кормящих женщин , о чем ранее уже говорилось. Кроме этого, лицам с осложненным язвенным анамнезом следует также воздержаться от приема неселективных НПВС, коим является Диклофенак. Следует в этом случае использовать более селективные средства – Рофекоксиб, Целекоксиб (целебрекс).

Для исключения развития агранулоцитоза и других отклонений в картине крови нужно мониторить показатели крови (и показатели белой, и показатели красной крови).

Еще одним важным моментом, который следует упомянуть для желающих лечиться Диклофенаком, является вождение автомобиля . При использовании НПВС он может вызвать замедленную реакцию.

Необходимо избегать попадания этого средства на слизистые глаз, глотки, потому что это чревато аллергической реакцией, вплоть до анафилаксии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Для того чтобы успешно совмещать прием Диклофенака в уколах с использованием других лекарств для лечения других сопутствующих заболеваний, нужно знать, как совместно применяемые средства будут друг с другом взаимодействовать. Есть лекарства, использование которых вместе с НПВС потенцирует их эффект за счет повышения концентрации в биологических жидкостях. То есть дозу этих препаратов нужно уменьшать, чтобы избежать токсических проявлений при инъекциях Диклофенака.

К ним относятся:

Сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин);
Антидепрессанты (литиевые препараты);
Спиронолактон, верошпирон, инспра – калийсберегающие диуретики (при увеличении их дозы возможна гиперкалия, которая опасна асистолией – остановкой сердечного ритма);
Другие НПВС – развитие побочных эффектов.

Другая группа препаратов, напротив, склонна к тому, чтобы ее концентрация снижалась при использовании уколов Диклофенака. Поэтому их дозировку нужно увеличивать.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего ферманта – каптоприл, зофеноприл, эналаприл, трандалоприл;
Другие антигипертензивные препараты.

Обобщенные отзывы о препарате

Что говорят пациенты о применении Диклофенака в уколах? Ведь это едва ли не самый частый препарат для лечения воспалительной бол и при прострелах (остеохондроз), в задней поверхности ног (люмбалгия-ишиас), при суставном синдроме в рамках их поражения при остеоартрозе, псориазе, подагре, реактивных артритах.

Большая часть пациентов, лечившихся Диклофенаком, утверждает, что эффект от использования уколов развивается быстро – боль начинает отступать уже через полчаса.

Максимальный эффект начинает быть ощутимым уже через пару часов.

Эффект при введении препарата однократно, как говорят те, кто уже пользовался инъекциями Диклофенака, длится не более 8 часов , поэтому при сохранении боли нужно ввести препарат еще раз.

Частым осложнением введения укола внутрь мышцы является развитие инфильтрата . Многие пациенты могут избежать развития абсцесса, местно приложив на 2 минуты лед к месту укола.

Грелка же, вопреки всеобщему заблуждению, поспособствует распространению инфекции и возникновению абсцесса.

Часто развивается рвота, диарея или боль в животе . При одновременном использовании омепразола многим больным этих проявлений удалось избежать.

Аналоги Диклофенака в ампулах

Препаратов, которые могут заменить инъекции Диклофенака для лечения ревматологических и неврологических заболеваний, на самом деле не так уж много. Известен аналог с хондропротекторным эффектом – , в основе которого лежит другое нестероидное противовоспалительное средство – Мелоксикам .

Этот препарат в отличие от Диклофенака практически неопасен для желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако и его эффект на проявления воспаления (отечность, боль, скованность при движениях) заметно меньше, чем эффект Диклофенака.

Единственным минусом в использовании Мовалиса является его высокая стоимость . Но при остеоартрозе для обезболивания, уменьшения боли этот препарат более показан, так как хрящ не подвергается дальнейшей деструкции. Пациентам с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы этот препарат является опасным в плане возможных тромботических осложнений.

Наклофен – следующий аналог Диклофенака натрия для внутримышечного введения. Выгодное его отличие от оригинала – это более длительный терапевтический эффект, потому что он всасывается немного дольше. Но это средство немного дороже, чем Диклофенак натрия.

Это средство, имеющее отношение к нестероидным медикаментам противовоспалительного действия. По-другому состав выступает в качестве производного вещества группы кислоты фенилуксусного содержания. В лекарственном назначении средство применяется в солевой форме. Создание вещества приходится на 1966 год. Изначально оно широко было при терапии ревматологических процессов, а затем сфера стала более широкой. Сегодня оно эффективно в травматологии, медицине спортивной направленности, гинекологии, онкологии, офтальмологии. В статье будет рассмотрен Диклофенак, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Только грамотный подход позволит получить оптимальный терапевтический эффект.

Диклофенак от чего помогает

Средство обладает несколькими механизмами влияния одновременно. Оно повышает иммунитет пациента, делает кровеносные сосуды более эластичными и отличается огромным потенциалом при терапии рака. Посредством сокращения метастазов и последствий препарат помогает развиваться в данной сфере и считается наиболее эффективным. Он имеет отношение к комплексу жизненно важных составов и предполагает производство в нескольких формах выпуска. Изучая базовые свойства Диклофенак, от чего помогает, можно отметить, что он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Есть обширный перечень показаний для данного состава, и подобные состояния будут изучены в рамках данного материала.

Раствор . Служит основой для приготовления инъекций и применяется в целях кратковременного лечения недугов любой этиологии. Это ишиас, невралгия, проблемы с позвоночником и воспалительные процессы. В общем, уколы колются при серьезных нарушениях и отсутствия эффективности от других лекарств.
Свечи . Суппозитории показаны для осуществления симптоматической терапии в целях устранения болевого синдрома и сокращения выраженности процессов воспаления. Средство не имеет воздействия на прогрессирование недуга.
Таблетки . Состав подходит для симптоматического терапевтического процесса в разных ситуациях. Он помогает предотвратить патологии, связанные с опорно-двигательным аппаратом и дегенеративными состояниями. Также эффективно средство при болевом синдроме в случае мигрени, рака, инфекций и воспалений.
Гель и мазь . Данная форма помогает наружно бороться с идентичным комплексом заболеваний и воспалений. Плюсом является отсутствие зримых противопоказаний и минимальное вредное воздействие на организм.
Капли . Они капаются в глаза в случае операции на катаракту и прочих хирургических вмешательств. Также они борются с воспалительным процессом и подходят для лечения и предотвращения кистозной отечности после хирургической терапии.

Важно учитывать некоторые ограничения и вероятные побочные эффекты и реакции.

Диклофенак уколы инструкция по применению

Одна из наиболее распространенных форм – уколы, инструкция по применению будет рассмотрена в рамках этой статьи. Раствор предполагает для внутримышечного глубокого введения. Разовая дозировка для пациентов равняется 75 мг, а это идентично одной ампуле лекарства. Повторно осуществлять введение средства допускается только спустя 12-часовой период. Курс лечения составляет не более 2 дней, побочные действия при этом сводятся к нулю. После этого пациенту рекомендовано переходить на использование таблеток или свечей для продолжения терапии. Эта форма лекарства эффективно проявила себя при невралгии, а также при боли в пояснице выраженного характера, при остеохондрозе всех отделов. Радует и цена медикамента, которая составляет от 37 рублей.

Сведения о препарате Диклофенак, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги приведены с ознакомительной целью.

Диклофенак мазь инструкция по применению

Еще одним эффективным лекарством для борьбы с широким перечнем состояний является мазь, инструкция по применению будет изучена в этой статье. Она предназначена для наружного нанесения по количеству от 2 до 4 граммов посредством тонкого слоя. Кратность терапевтического процесса предполагает прием состава по 3-4 раза в суточный период. Эффективно средство при геморрое, наносится на анальное отверстие. Особое действие оно имеет при ушибах, при остеохондрозе. Помогает бороться с неприятными болевыми ощущениями при растяжении связок. Стоит отметить, что спорным является прием лекарства при грудном вскармливании, поскольку врачи до сих пор не пришли к единогласному вердикту. Цена упаковки состава равняется от 70 рублей.

Диклофенак гель инструкция по применению

Еще одной формой медикамента для наружного способа является гель, инструкция по применению также будет изучена более подробно. Его необходимо наносить на пораженные кожные участки посредством наружной методики и вымытых рук. Распределение производится по болезненной области крайне аккуратно. Гель имеет концентрацию 1% и применяется в количестве 2-4 грамма на один раз.

Что касается состава с содержанием вещества в 5%, он применим в количестве до 2 гр. на 1 прием. При варикозе взрослым и детям, достигшим 12-летнего возраста, показано 3 или 4 раза в сутки. Детям младшего возраста состав наносится не более двух раз в идентичный период. Средство нельзя при лактации. Цена упаковки геля находится в пределах 100 рублей.

Диклофенак таблетки инструкция по применению

Эта лекарственная форма препарата предназначена для внутреннего приема и используется за полчаса до трапезы. Но данная форма дозирования актуальная в случае необходимости моментального терапевтического результата. При зубной боли, при простатите, при геморрое и ряде прочих состояний средство применяется в процессе еды или после нее и запивается водой. Взрослые пациенты пьют по 25-50 мг трижды в суточный период, соответственно – максимальная суточная доза – 150 мг. Когда эффект приходит, происходит уменьшение дозы до 50 мг в сутки. В детском возрасте также предполагается особый режим дозирования препарата.

В возрастном ограничении 6-7 лет – 25 мг препарата разово в суточный период;
если речь идет о детках 8-11 лет, принимается по 25 мг также до трех раз за суточный период;
для подростков 12-14-летнего возраста показано до 50 мг трижды или четырежды в сутки.

Также средство употребляется взрослыми пациентами при остеохондрозе и при боли в спине. Женщины часто применяют его при месячных, а мужчины практикуют терапию им при подагре. Радует и доступная цена этой лекарственной формы, составляющая от 90 рублей за упаковку пилюль. Мы рассмотрели, что представляет собой Диклофенак, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Грамотный гарантирует благоприятный эффект и моментальное улучшение самочувствия.

Диклофенак свечи инструкция по применению

Особой лекарственной формой являются свечи, инструкция по применению подразумевает простой и удобный прием. Они актуальны для обеспечения ректального ввода и должны поступать как можно глубже после похода в туалет. Официальная схема предполагает дозу по 50 мг два раза в сутки. Она же может быть представлена препаратом 100 мг разово в дневной период. Максимальная терапевтическая дозировка – 150 мг лекарственного вещества. Ректальные свечи могут иметь любую длительность лечения, которая определяется в индивидуальном порядке. Для хорошей всасываемости при простатите, при геморрое, в гинекологии они вводятся целиком без разрезания на части. Цена препарата является достаточно доступной и находится в пределах 100 рублей.

Диклофенак (международное торговое название - Diclofenac) - это один из самых сильных нестероидных анальгетиков с выраженным противовоспалительным действием. Его часто используют для избавления от боли при заболеваниях дыхательных путей, ЛОР-органов, патологиях опорно-двигательной системы, осложнениях после травм и перенесенных операций. Для быстрого купирования болевого приступа наиболее эффективны уколы Диклофенак. Перед использованием препарата в любой лекарственной форме необходимо ознакомиться с показаниями к применению, так как при некоторых патологиях, например, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ее производных, терапия может быть противопоказана.

Форма выпуска

Диклофенак - один из самых продаваемых анальгетиков из группы НПВС. Это объясняется не только его доступной стоимостью (цена таблеток Диклофенак начинается от 12 рублей за упаковку), но и большим выбором лекарственных форм. Препарат может использоваться для перорального, ректального, внутримышечного и местного (наружного использования), а также закапывания в конъюнктивальный мешок.

Раствор для инъекции (уколы, ампулы). Содержит 75 мг диклофенака. Вводится в ягодичную мышцу.
Пероральные лекарственные формы (таблетки для приема внутрь). На фармацевтическом рынке представлено два вида таблеток Диклофенак: в кишечнорастворимой и пленочной оболочке. Таблетки в пленочной оболочке имеют пролонгированное действие и содержат 100 мг натриевой соли диклофенака. Кишечнорастворимые таблетки могут содержать 25 или 50 мг активного компонента.
Глазные капли. Капли имеют концентрацию 0,1 % и предназначены для инстилляций в конъюнктивальный мешок при блефарите, конъюнктивите и других воспалительных патологиях глаз. Выпускаются в тюбиках и флаконах с насадкой-капельницей.
Наружные формы (гель 5 % и мазь 2 %).
Свечи для ректального введения (100 мг).

Для покупки требуется рецепт (исключение составляют гель и мазь).

Состав и фармакологические свойства

Активный компонент лекарства (диклофенак) добывается при расщеплении фенилуксусной кислоты и при производстве используется в виде калиевой или натриевой соли. Перед началом терапии необходимо изучить инструкцию по применению таблеток Диклофенак и ознакомиться с описанием фармакологических свойств препарата.

При внутреннем или внутримышечном применении Диклофенак проявляет антиагрегационную активность, то есть, снижает способность форменных элементов крови (главным образом, тромбоцитов) к слиянию и образованию кровяных сгустков. Основное показание для лечения - сильный жар, болевой синдром различной интенсивности и воспаление мягких тканей и жидкостей (включая внутрисуставные жидкости).

снижает риск тромбообразования;
тормозит синтез простагландинов - биологических медиаторов лихорадочного синдрома, болей и воспалительных процессов;
уменьшает отечность тканей и подкожно-жировой клетчатки (включая отеки послеоперационных ран);
купирует приступ мигрени - сильной головной боли в левой или правой части головы, связанной с неврологическими и вегето-сосудистыми отклонениями;
устраняет утреннюю скованность в суставах;
облегчает болезненные ощущения (в состоянии покоя и при движении), связанные с заболеваниями опорно-двигательной системы.

Диклофенак широко применяется для комплексного лечения ревматологических заболеваний с системным или локальным поражением соединительной ткани.

Доказано положительное влияние препарата на иммунологический статус человека, что позволяет использовать Диклофенак в составе терапии онкологических патологий.

Диклофенак инструкция по применению

Инструкция по применению мази и таблеток Диклофенак содержит обширный перечень показаний, при которых лечение данным препаратом эффективно и целесообразно.

Показания к применению

Основным показанием к применению уколов и таблеток Диклофенак являются заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалительными, дистрофическими и дегенеративными изменениями суставных тканей.

ревматоидный артрит (включая ювенильную форму);
хронические прогрессирующие заболевания суставов позвоночника, сопровождающиеся воспалительным процессом и приводящие к ограничению подвижности позвонков (анкилозирующий спондилоартрит);
хроническое невоспалительное поражение суставов с прогрессирующим разрушением хрящевой ткани () и т.д.

Инъекции Диклофенак показаны для купирования острого болевого синдрома при травмах и заболеваниях позвоночника, а также ревматических поражениях внесуставных тканей (сердца, малого таза и т.д.). Пациентам с подагрой (аутоиммунной патологией суставов, причиной которой является нарушение обменных процессов) в период обострения заболевания назначается внутренний прием Диклофенака в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой.

Таблетки и мазь Диклофенак могут использоваться для облегчения болей, уменьшения воспаления и снижения отечности тканей после операционных вмешательств, травм и различных повреждений мягких тканей. Выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие позволяют использовать препарат в спортивной медицине, неврологии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. В качестве симптоматической терапии лечение Диклофенаком показано при заболеваниях ЛОР-органов (фарингите, отите, тонзиллите).

Свечи Диклофенак , показанием к применению могут быть почечные и печеночные колики, невралгические боли, миалгия, остаточные явления после перенесенного воспаления легких. Ректальное использование препарата быстро облегчает приступ мигрени.

Противопоказания

Перед началом лечения следует выяснить, от чего помогают уколы Диклофенак и в каких случаях их применение может навредить здоровью.

нарушение кроветворения;
изъязвление слизистой оболочки кишечника или желудка;
острые воспалительные патологии кишечника (включая периоды обострения хронических форм);
обострение бронхиальной астмы после приема ацетилсалициловой кислоты и других противовоспалительных препаратов из группы производных уксусной кислоты;
сердечная недостаточность;
генетические патологии печени, при которых нарушается синтез гемоглобина.

В педиатрической практике препарат можно использовать с шестилетнего возраста. После 30 недель беременности повышается степень токсического воздействия на плод, поэтому использование Диклофенака во время беременности возможно на сроке до 30 недель при наличии строгих жизненных показаний. Инструкция по применению свечей Диклофенак запрещает ректальное введение суппозиториев при воспалении заднего прохода (проктите).

Диклофенак может оказывать тормозящее действие на центральную нервную систему, поэтому особую осторожность необходимо проявлять людям, чья профессиональная деятельность требует повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Для всех лекарственных форм максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. При умеренном болевом синдроме, а также заболеваниях с воспалением легкой или средней степени тяжести начинать лечение необходимо с минимальных эффективных доз, которые составляют от 75 до 100 мг, которые нужно разделить на 2-3 приема. Если пациенту назначена комбинированная схема применения (например, таблетки и свечи), необходимо подбирать дозировку таким образом, чтобы суточное количество не превышало допустимые значения.

Таблетки:

Таблетки пролонгированного действия необходимо принимать 1 раза в день по 1 штуке (100 мг) после еды.

Суппозитории:

Суппозитории вводятся в прямую кишку 1 раз в день, преимущественно перед сном. Такая схема использования позволяет снизить утреннюю скованность и боли после пробуждения, характерные для большинства опорно-двигательных патологий.

Уколы:

Уколы Диклофенак применяются короткими курсами (от 2 до 5 дней) в дозировке 75 мг один раз в день.

Детям:

Детям препарат назначается из расчета 0,5-2 мг/кг. Применение таблеток пролонгированного действия у детей противопоказано. Лечение Диклофенаком в детском возрасте возможно, только если масса тела ребенка составляет более 25 кг.

Побочные эффекты

Диклофенак обладает достаточно хорошей переносимостью, но использовать его необходимо осторожно, соблюдая рекомендованный режим дозирования.

желудочно-кишечные расстройства (запоры, нарушение стула, боли в животе, чувство болезненного сдавливания и распирания под грудиной, тошнота);
неврологические нарушения (головные боли, головокружения, снижение концентрации внимания, вялость, заторможенность, сонливость);
НПВС-гастропатия (поражение антральной и пилорической части желудка с образованием кровоточащих язв и эрозий, связанное с применением лекарств из группы НПВС);
повышение активности печеночных ферментов;
нефротический синдром;
генерализованные и локальные отеки;
повышение артериального давления;
нарушение сенсорного восприятия (изменение вкуса, обоняния и т.д.);
снижение остроты зрения;
расстройство двигательной координации (пошатывание при ходьбе, неуверенная походка);
асептический менингит или пневмония.

При местном использовании Диклофенака в форме мази или ректальных суппозиториев могут возникнуть аллергические реакции, раздражение, сыпь и кожный зуд.

Диклофенак стоимость

Диклофенак входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств, поэтому его стоимость относится к низкой ценовой категории.

в Москве - 37 рублей за упаковку;
в Санкт-Петербурге - 22 рубля за упаковку.

Суппозитории в этих городах можно купить по цене в 20-60 рублей за упаковку из 10 штук, мазь и глазные капли - от 18 до 60 рублей. Таблетки пролонгированного действия стоят около 55-85 рублей за пачку.

На территории Украины стоимость Диклофенака начинается от 4-6 гривен.

Диклофенак аналоги

Абсолютными аналогами

Ортофен;
Диклоген;
Фелоран;
Вольтарен;
Дикломакс;
Диклореум/

Заместительные аналоги

Парацетамол. Жаропонижающий и анальгезирующий препарат из группы анилидов. Является самым популярным аналогом Диклофенака из-за достаточно высокой эффективности и низкой стоимости: таблетки Парацетамол можно купить по цене от 5-7 рублей за упаковку. В детском возрасте разрешен к применению с 3 месяцев (суспензия и суппозитории). Торговые названия: Панадол, Эффералган, Фервекс.
Ибупрофен. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий препарат из группы производных пропионовой кислоты. Эффективен при заболеваниях опорно-двигательной системы и болевых синдромах различного генеза. Торговые названия: Ибуфен, Долгит, Нурофен.
Кеторолак. Аналог Диклофенака, производная уксусной кислоты и ее соединений. Обладает более высокой эффективностью по сравнению с парацетамолом из-за выраженной противовоспалительной активности. Торговые названия: Кетанов, Кеторол, Доломин, Кетолак.

Для купирования болевых приступов при поражениях костно-мышечного аппарата наиболее эффективными средствами считаются препараты на основе нимесулида (Нимесулид, Найз, Нимулид).